Антигистаминные препараты последнего поколения

Антиаллергические средства - препараты для профилактики и лечения аллергических заболеваний, занимают один из важнейших сегментов фармацевтического рынка. Заболеваемость аллергозами неуклонно растет. Высока частота остро развивающихся тяжелых аллергических реакций, где от своевременной фармакотерапии зависит жизнь пациента. Увеличивается и число хронических больных, качество и длительность жизни которых определяются уровнем и адекватностью проводимой терапии. Результаты анкетирования врачей и провизоров показывают, что у специалистов высока потребность в информации о клинической фармакологии антиаллергических препаратов.

Противогистаминные препараты представляют собой противоаллергические средства действительно неисчерпанных возможностей. Направление исследовательских усилий на повышение сродства этих соединений к Н1-рецепторам, с одной стороны, и расширение и усиление способностей угнетать функцию клеток-мишеней – с другой, позволит продуктивно реализовать идею противоаллергических полифункциональных препаратов, которые могут потеснить клюкокортикостероиды как препараты более удачного профиля безопасности.

Среди фармакологов очень расхожее мнение о существовании трех или четырех поколений антигистаминных средств, на данный момент третьего и четвертого поколения антигистаминных средств нет. Название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения антигистаминных средств, которые будут синтезированы в будущем и скорее всего по ряду основных характеристик будут отличаться от известных соединений, принадлежащих к первому и второму поколениям.

Таблица. Поколения антигистаминных препаратов

Поколение	Лекарственное вещество	Особенности действия
1 поколение	Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин, прометазин, хифенадин, клемастин, ципрогептадин	Седативный эффект, кратковременность действия, проходимость через гематоэнцефалический барьер, вестибулопатия, тахикардия
2 поколение	Астемизол, азеластин, акривастин, лоратадин, эбастин, терфенадин, цетиризин	Отсутствие седативного эффекта в терапевтических дозах, отсутствие влияния на сердечно-сосудистую систему, однократный прием в сутки, возможность длительного приема
3 поколение	Дезлоратадин, фексофенадин, левоцетиризин	Активные метаболиты препаратов второго поколения

Условно к антигистаминным препаратам 3-го поколения можно отнести дезлоратадин, фексофенадин, цетиризин. Они обладают собственными свойствами стабилизаторов тучных клеток, селективно блокируют периферические гистаминовые Н1-рецепторы.

В научных статьях их иногда неформально причисляют к третьему поколению. Целью их разработки было повышение эффективности действия при сниженном побочном действии. Например, у левоцетиризина имеется отличающийся от цетиризина энантиомер; из лоратадина получен метаболит дезлоратадин, а из терфенадина метаболит фексофенадин. Фексофенадин считают менее склонным вызывать аритмию сердца, по сравнению с терфенадином.

Поделиться в соцсетях:

Отблагодарить авторов